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Vemurafenib (Zelboraf®)

Che cos’è il vemurafenib

Qual è il principio di azione

Che aspetto ha

Come si somministra

Potenziali effetti collaterali

Ulteriori informazioni


 

Che cos’è il vemurafenib

Il vemurafenib è una sostanza che appartiene a una nuova classe di farmaci antitumorali mirati, i cosiddetti inibitori della crescita tumorale. Questa classe di molecole agisce contro i tumori in modo più selettivo rispetto alla chemioterapia tradizionale, in quanto riconosce alcune proteine che si trovano sulla parete delle cellule tumorali o all’interno della cellula, ovvero blocca i meccanismi con i quali le cellule si riproducono; siccome queste proteine si trovano solo in piccola parte anche sulle cellule sane, ne risulta che l’azione sia mirata verso le cellule tumorali. Gli inibitori della crescita tumorale possono uccidere le cellule tumorali o solamente impedire che si sviluppino.

Vemurafenib è indicato in monoterapia per il trattamento di pazienti adulti con melanoma inoperabile o metastatico positivo alla mutazione del BRAF V600.

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Qual è il principio di azione

Il vemurafenib inibisce i segnali all’interno delle cellule neoplastiche, bloccando una serie di reazioni chimiche che sono alla base della crescita e riproduzione delle cellule.

La crescita delle cellule presenti nel nostro organismo è regolata da un gruppo di sostanze chimiche dette fattori di crescita. Questi si attaccano a delle particolari proteine presenti sulla superficie di alcune cellule, dando in tal modo inizio a una serie di reazioni chimiche all’interno della cellula che ne favoriscono la crescita e la riproduzione. Vemurafenib è un agente di disattivazione tumorale per uso orale che blocca efficacemente diverse protein-chinasi, in particolare è un inibitore della serina-treonina chinasi BRAF. Le mutazioni nel gene BRAF si traducono in proteine BRAF attivate in maniera costitutiva che possono causare la proliferazione cellulare senza fattori di crescita associati. I dati preclinici generati in saggi biochimici hanno dimostrato che vemurafenib può inibire in modo potente le chinasi BRAF attivate da mutazioni del codone 600.

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Che aspetto ha

Il vemurafenibsi presenta in forma di compresse da 240 mg, rivestite con film di colore da bianco rosato a bianco arancione, ovali, biconvesse, con la dicitura “VEM” impressa su un lato.

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Come si somministra

Il vemurafenib si somministra per bocca. Il trattamento deve essere proseguito finché il paziente non evidenzi progressione della malattia o tossicità inaccettabile. La dose tuttavia può variare in funzione della malattia da trattare, dell’età e delle condizioni generali, come anche della risposta al trattamento. La durata del trattamento dipende dai benefici riportati.

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Potenziali effetti collaterali

Le reazioni ai farmaci variano da individuo a individuo. Non necessariamente gli effetti collaterali menzionati compariranno in tutti i pazienti che ricevono il vemurafenib. Va, inoltre, tenuto presente che gli effetti collaterali possono variare se il trattamento è effettuato, anziché con un solo preparato, con una combinazione di farmaci.

Si descrivono di seguito gli effetti collaterali più comuni e anche i meno frequenti, mentre sono stati tralasciati gli effetti collaterali molto rari. L’obiettivo è di prepararvi ad affrontarli nel caso in cui si manifestino. È necessario comunicare all’oncologo che vi ha in cura qualunque effetto collaterale che ritenete possa essere connesso con la terapia.

 

Effetti collaterali comuni

Infezioni. I pazienti devono essere valutati per il rischio di sviluppare gravi infezioni batteriche, micobatteriche, micotiche e virali, in particolare sono molto comuni le infezioni del tratto urinario. La terapia con vemurafenib non deve essere iniziata fintanto che gravi infezioni attive si siano risolte. I medici devono osservare attentamente i pazienti in trattamento con tale farmaco per segni e sintomi di infezioni e intraprendere prontamente un trattamento appropriato.

Reazioni oftalmologiche. Sono state riferite reazioni gravi oftalmologiche, comprese uveite, irite e occlusione della vena retinica. Monitorare periodicamente i pazienti per individuare eventuali reazioni oftalmologiche.

Pancreatite. Casi di pancreatite sono stati segnalati in soggetti trattati con vemurafenib. Un dolore addominale di non certa eziologia deve essere prontamente indagato (anche con la misurazione di amilasi e lipasi nel siero). I pazienti devono essere strettamente monitorati quando riprendono il trattamento con vemurafenib dopo un episodio di pancreatite.

Danni epatici. Sono stati segnalati, con vemurafenib, casi di danno epatico, inclusi casi di danno epatico severo. Si devono misurare gli enzimi epatici (transaminasi e fosfatasi alcalina) e la bilirubina prima di cominciare il trattamento e monitorare con cadenza mensile durante il trattamento, oppure in accordo alle necessità cliniche. Le anomalie di laboratorio devono essere gestite mediante riduzione della dose, interruzione del trattamento o con la sospensione definitiva del trattamento.

Fotosensibilità. È stata segnalata fotosensibilità da lieve a severa nei pazienti a cui è stato somministrato vemurafenib. A tutti i pazienti deve essere consigliato di evitare l’esposizione al sole durante la terapia con vemurafenib. Durante la terapia con il medicinale, ai pazienti deve essere consigliato di indossare indumenti protettivi e di utilizzare una protezione solare ad ampio spettro contro gli ultravioletti A (UVA)/ultravioletti B (UVB) e burro di cacao per le labbra (fattore di protezione ≥ 30) quando si trovano all’aperto, per proteggersi dalle scottature solari.

Dolori muscolo-scheletrici. Artralgia, mialgia, dolore alle estremità, dolore muscoloscheletrico, dolore alla schiena sono stati segnalati durante il trattamento con vemurafenib.

Danno renale acuto. Sono stati riportati casi di tossicità renale con vemurafenib, dall’aumento della creatinina fino a nefrite interstiziale acuta e necrosi tubulare acuta, alcuni osservati in un contesto di eventi di disidratazione.

Carcinoma non cutaneo a cellule squamose (non-cuSCC). Sono stati segnalati casi di non-cuSCC in pazienti in trattamento con vemurafenib.

Carcinoma cutaneo a cellule squamose. (cuSCC). In pazienti trattati con vemurafenib sono stati segnalati casi di cuSCC. Normalmente il cuSCC ha avuto luogo in una fase precoce del trattamento, con un tempo mediano alla prima insorgenza di 7 o 8 settimane.

Reazioni di ipersensibilità. Sono state segnalate gravi reazioni di ipersensibilità, compresa l’anafilassi, in associazione a vemurafenib. Tra le reazioni di ipersensibilità serie ci possono essere sindrome di Stevens-Johnson, rash generalizzato, eritema o ipotensione. In pazienti che manifestano reazioni di ipersensibilità severe, occorre interrompere definitivamente il trattamento con vemurafenib.

Reazioni dermatologiche. Nei pazienti trattati con vemurafenib sono state riferite reazioni dermatologiche severe, tra cui rari casi di sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica. Nei pazienti che manifestano una reazione dermatologica severa, occorre sospendere definitivamente il trattamento con vemurafenib.

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Ulteriori informazioni

Alcuni farmaci potrebbero interferire con la chemioterapia. Per questo motivo, comunicate all’oncologo quali farmaci assumete prima di cominciare il trattamento e consultatelo prima di assumere altri farmaci.

Gravidanza e fertilità. Non vi sono dati sufficienti sugli effetti del farmaco a lungo termine, per cui sono sconsigliate in modo assoluto le gravidanze durante la terapia. Se questo farmaco viene somministrato assieme ai chemioterapici, è necessario ricordare che il periodo durante il quale è sconsigliato intraprendere una gravidanza dura cinque anni dal termine della chemioterapia.

Reazioni allergiche. Il vemurafenib, come qualsiasi altro farmaco, può provocare reazioni allergiche, come lo sviluppo di un’eruzione cutanea accompagnata da prurito, rialzo termico, brividi, rossore localizzato al volto, senso di vertigini, cefalea, mancanza di respiro, ansia. Questi disturbi possono venire in forma lieve o in forma severa, e in questo caso richiedono un trattamento appropriato.

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AIMaC è grata alla dott.ssa Giulia Iardella, collaboratrice IRCCS San Raffaele Pisana, per la revisione critica del testo.

Ultima revisione: aprile 2017
Titolo originale: Vemurafenib (Zelboraf®)

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